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242|薬の排泄|循環血液中に移行した有効成分の排泄|血中濃度

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こんにちは。氷河 期世代です。前回につづき
循環血液中に移行した有効成分から、今回は
排泄」と「血中濃度」の お話をしますね。

排泄器官の「腎臓」は👆こちらから、どうぞ。

脾臓・腎臓・尿路のイメージとして

       👆「腎臓」のイメージとして。

薬の「排泄」とは

有効成分が未変化体のまま、または代謝物
となって、体外へ排出されることです。

成分のほとんどは「腎臓」から尿中へ排出

腎機能」が低下している人では、正常な人
 よりも、有効成分の尿中への排泄が遅れる
          👇
  「血中濃度」が下がりにくくなるため、
     効き目が、過剰に現れたり、
    副作用を生じやすくなることも!

   👆 尿中へ「排泄」のイメージとして。

「未変化体」や「代謝物」の行方

   ① 腎臓 ➡ 尿中へ排出

   ② 肝臓 ➡ 胆汁中へ排出

    ③ 肺 ➡ 呼気中へ排出

一部は「乳汁中」へ移行

   その他、排泄量としては少ないが
          👇
 「汗中」や「母乳中」への移行などがある

母乳中への移行は、乳児への副作用
につながり、軽視できない問題!

授乳のイメージとして

       👆「授乳」のイメージとして。

作用発現と「血中濃度」の関連性

 「循環血液中」に移行した有効成分は。。
          👇
  全身の組織や、器官へ運ばれて作用する

「タンパク質」と結合、薬効と副作用を現す

 有効成分のほとんどは、標的となる細胞に
 存在する受容体酵素トランスポーター
    などの「タンパク質」と結合
          👇
  機能を変化させて、薬効や副作用を現す

医薬品が「効果」を発揮するためには。。

   有効成分が、標的となる細胞に、
「一定以上の濃度」で分布する必要がある
          👇
 その濃度に強く関連するのが「血中濃度

「標的となる細胞」とは?

組織や、器官の細胞外液、または
細胞内液の中の「細胞質」のことです。

トランスポーターのイメージとしての茶こし

    👆トランスポーター改め「茶こし」。

トランスポーター」の詳細は👆こちらから。

最小有効濃度(閾値:いきち)

  医薬品の摂取後、成分が吸収されるに
     つれて「血中濃度」は上昇
          👇
  ある最小有効濃度閾値)を超えたとき
          👇
   生体反応としての「薬効」が現れる

最高血中濃度(ピーク)

  👆引用元:https://www.ac-illust.com


  ある時点で、ピーク最高血中濃度
   に達した後、徐々に低下していく
          👇
   やがて、血中濃度が最小有効濃度を
     下回ると、薬効は消失する

 「血中濃度」が低下していくのは
         👇
  「代謝」と「排泄」の速度が
吸収」「分布」の速度を上回るため

血中濃度の「危険域・中毒域」

 👆「大量摂取」は N G!のイメージとして。


   医薬品を一度に大量摂取、または
  十分な間隔をあけずに、追加摂取し。。
          👇
  血中濃度を「高く」しようとするのは
          👇
  血中濃度は、ある濃度以上になると。。
          👇
  より強い薬効は得られなくなり、逆に
   「有害な作用が現れやすくなる!
      (副作用や、毒性)

血中濃度の「有効域・治療域」

 「全身作用」を目的とする医薬品の多くは
          👇
 使用後の一定期間、有効成分の血中濃度が
 「有効域または治療域」に維持されるよう
          👇
 使用量、および使用間隔が定められている

「年齢」や「体格」など
による、個人差も考慮!

      👆「個人差」のイメージとして。

ご覧いただき、ありがとうございました。
次回も、どうぞよろしくお願いいたします。

 つづきは、👇こちらからでも飛べます。

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